Фармацевтическая химия

Линезолид

Формула: C16H20FN3O4 ГОСТ/CAS: CAS 165800-03-3

Линезолид — это высокоэффективный синтетический антибактериальный препарат, относящийся к новому классу оксазолидинонов. Он обладает уникальным механизмом действия, избирательно ингибируя синтез белка на самых ранних стадиях в бактериальных клетках, что предотвращает развитие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков. Используется в качестве фармацевтической субстанции (API) для производства готовых лекарственных форм (таблеток, растворов для инфузий), направленных на борьбу с тяжелыми госпитальными и внебольничными инфекциями, вызванными мультирезистентными грамположительными микроорганизмами.

Область применения

Производство инфузионных растворов: Применяется как действующее вещество для создания стерильных госпитальных растворов, предназначенных для терапии тяжелых форм пневмонии, сепсиса и осложненных инфекций кожи на начальных этапах стационарного лечения.

Производство пероральных форм (таблетки/суспензии): Используется для выпуска таблетированных лекарственных средств, обеспечивающих высокую биодоступность (около 100%). Это позволяет без потери эффективности переводить пациентов с внутривенного введения на пероральный прием (ступенчатая терапия).

Госпитальный сектор (клиническое назначение): Готовые препараты на основе Линезолида незаменимы в отделениях интенсивной терапии для лечения нозокомиальной пневмонии, а также инфекций, вызванных ванкомицин-резистентными энтерококками (VRE) и метициллин-резистентным золотистым стафилококком (MRSA).

Преимущества продукта

Уникальный механизм действия: Блокирует процесс трансляции бактерий еще до его начала (связывается с 50S субъединицей рибосомы). Благодаря этому к Линезолиду практически отсутствует первичная устойчивость у целевых патогенов.

Высочайшая биодоступность: Пероральная форма усваивается практически на 100%, что делает терапию гибкой, снижает затраты клиник на инфузионные системы и позволяет быстрее выписывать пациентов на амбулаторное лечение.

Активность против «супербактерий»: Проявляет выраженную бактериостатическую и бактерицидную (в отношении стрептококков) активность против штаммов, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам и ванкомицину.

Стабильность и чистота субстанции: Соответствие международным стандартам качества (GMP, USP/EP) гарантирует минимальный уровень примесей, высокую стабильность молекулы при переработке и прогнозируемый профиль безопасности.

Условия хранения и транспортировки

Хранить в оригинальной герметичной упаковке производителя в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°C.
Избегать воздействия прямых солнечных лучей, влаги и резких температурных перепадов, способных вызвать деградацию активного вещества.
Хранить в местах, недоступных для детей, отдельно от сильнопахучих и химически активных веществ.
Транспортировка осуществляется всеми видами крытого транспорта в соответствии с правилами перевозки лекарственных средств и фармацевтического сырья. Срок годности субстанции — от 2 до 3 лет с даты производства (в зависимости от спецификации завода-изготовителя).

Физико-химические свойства

Внешний вид Белый или почти белый кристаллический порошок без выраженного запаха.

Массовая доля основного вещества (Assay) 98.0% – 102.0% (в пересчете на сухое вещество).

Растворимость Умеренно растворим в воде, легко растворим в метаноле и хлороформе.

Температура плавления 181°C – 185°C.

Потеря в массе при высушивании не более 0.5%

Остаточные растворители Соответствует требованиям USP / EP (класс 2, 3).

Сульфатная зола не более 0.1%

Тяжелые металлы не более 10 ppm

Поставка

Двойные полиэтиленовые пакеты, вложенные в герметичные волоконные/пластиковые барабаны (картонные навивные барабаны) по 10 кг / 25 кг.
Мелкая фасовка для лабораторных и R&D целей (по согласованию).
Полный пакет документов: Сертификат анализа (CoA), СOAS, DMF, GMP сертификат.

Написать в WhatsApp Отправить запрос