Katalogga qaytish
Farmatsevtik kimyo
Linezolid
Formula:
C16H20FN3O4
GOST/CAS:
CAS 165800-03-3
Linezolid — bu yangi sinf oxazolidinonlarga mansub bo‘lgan, yuqori samaradorlikka ega sintetik antibakterial preparat (antibiotik). U o‘ziga xos ta’sir mexanizmiga ega bo‘lib, bakteriya hujayralarida oqsil sintezini eng erta bosqichlarida tanlab ingibirlaydi (to‘xtatadi), bu esa boshqa sinf antibiotiklari bilan kesishgan rezistentlik (chidamlilik) rivojlanishining oldini oladi. Multirezistent gram-musbat mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan og‘ir gospital va gospitaldan tashqari infeksiyalarga qarshi kurashish uchun tayyor dori shakllarini (tabletka, infuziya uchun eritmalar) ishlab chiqarishda farmatsevtik substansiya (API) sifatida qo‘llaniladi.
Qo'llanish sohalari
Infuzion eritmalar ishlab chiqarish: Statsionar davolashning boshlang‘ich bosqichlarida pnevmoniyaning og‘ir shakllari, sepsis va terining asoratlangan infeksiyalarini davolashga mo‘ljallangan steril gospital eritmalarni yaratishda faol modda sifatida qo‘llaniladi.
Peroral shakllar (tabletka/suspenziyalar) ishlab chiqarish: Yuqori bioresorbsiyaga (yaxshi so‘rilishga — qariyb 100%) ega bo‘lgan tabletka ko‘rinishidagi dori vositalarini chiqarish uchun ishlatiladi. Bu bemorlarni samaradorlikni yo‘qotmagan holda tomirdan yuborishdan tabletka qabul qilishga oson o‘tkazish imkonini beradi (bosqichma-bosqich terapiya).
Gospital sektor (klinik maqsadlar): Linezolid asosidagi tayyor preparatlar reanimatsiya va intensiv terapiya bo‘limlarida gospital pnevmoniya, shuningdek, vankomitsinga chidamli enterokokklar (VRE) va metitsillinga chidamli oltinrang stafilokokk (MRSA) keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda almashtirib bo‘lmaydigan vositadir.
Afzalliklari
Noyob ta’sir mexanizmi: Bakteriyalarning translyatsiya jarayonini u hali boshlanmasdan oldin bloklaydi (ribosomaning 50S subbirligi bilan bog‘lanadi). Shuning uchun maqsadli patogenlarda Linezolidga nisbatan birlamchi chidamlilik deyarli uchramaydi.
Maksimal bioresorbsiya: Peroral (og‘iz orqali) shakli deyarli 100% so‘riladi, bu terapiyani moslashuvchan qiladi, klinikalarning infuzion tizimlarga sarf-xarajatlarini kamaytiradi ва bemorlarni ambulator davolanishga tezroq javob berish imkonini beradi.
"Superbakteriyalar"ga qarshi faollik: Penitsillinlar, sefalosporinlar, aminoglikozidlar va vankomitsinga chidamli bo‘lgan shtammlarga qarshi aniq bakterioostatik va bakteritsid (streptokokklarga nisbatan) faollik ko‘rsatadi.
Substansiyaning barqarorligi va sofligi: Xalqaro sifat standartlariga (GMP, USP/EP) muvofiqligi aralashmalarning minimal darajasini, qayta ishlash jarayonida molekulaning yuqori barqarorligini va xavfsizlik profilini kafolatlaydi.
Saqlash va tashish
- Ishlab chiqaruvchining asl germetik o‘ramida, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda +25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.
- Faol moddaning parchalanishiga (aktivligini yo‘qotishiga) olib kelishi mumkin bo‘lgan to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nurlari, namlik va haroratning keskin o‘zgarishlaridan saqlang.
- Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, o‘tkir hidli va kimyoviy faol moddalardan uzoqda saqlansin.
- Tashish dori vositalari va farmatsevtika xomashyosini tashish qoidalariga rioya qilgan holda barcha turdagi yopiq transport vositalarida amalga oshiriladi. Substansiyaning yaroqlilik muddati — ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 2 yildan 3 yilgacha (zavod spetsifikatsiyasiga qarab).
Texnik xususiyatlar
Tashqi ko‘rinishi
Oq yoki deyarli oq rangli, o‘ziga xos hidsiz kristall kukun.
Asosiy moddaning massa ulushi (Assay)
98.0% – 102.0% (quruq moddaga hisoblaganda).
Eruvchanligi
Suvda o‘rtacha eriydi, metanol va xloroformda oson eriydi.
Suyuqlanish harorati
181°C – 185°C.
Quritishdagi massa yo‘qotilishi
0.5% dan ko‘p bo‘lmagan.
Qoldiq erituvchilar
USP / EP talablariga javob beradi (2, 3-sinf).
Sulfat kuli
0.1% dan ko‘p bo‘lmagan.
Og‘ir metallar
10 ppm dan ko‘p bo‘lmagan.
Yetkazib berish va qadoqlash
- 10 kg / 25 kg li er-xotin polietilen paketlarga solingan va germetik tolali/plastik barabanlarga (kartonli barabanlar) joylangan o‘ramlar.
- Laboratoriya va R&D (tadqiqotlar) maqsadlari uchun kichik hajmdagi qadoqlar (kelishuvga ko‘ra).
- Hujjatlarning to‘liq to‘plami: Tahlil sertifikati (CoA), COAS, DMF, GMP sertifikati.